Форсига лекарство от диабета. Гречка от диабета рецепты. 2019-03-20 10:13

72 visitors think this article is helpful. 72 votes in total.

Форсига лекарство от диабета

Форсига эффективные и безопасные таблетки от сахарного диабета. Особенности применения препарата. Препарат Форсига – оценки экспертов. Лекарство достаточно изучено в клинических исследованиях, включая третью фазу испытаний, в которых приняли участие более тысяч добровольцев. После серии статей о низкоуглеводной диете, я не надолго хочу отвлечься и предоставить вам новую информацию в сфере фармакологии. Вероятно многие из вас слышали, что появился новый препарат, снижающий уровень глюкозы, но далеко не многие имеют представление о его действии. В данной статье я хочу познакомить вас с новой группой лекарственных средств при сахарном диабете 2 типа. Я говорю о препарате под торговым названием «Форсига» от фармацевтической фирмы В крупных городах врачи уже начали активно назначать препарат Форсига и нарабатывать опыт. Естественно, параллельно проходят постмаркетинговые исследования, которые проводятся уже на реальных пациентах и в крупных масштабах по всему миру. Эта процедура проводится всегда и на любом лекарстве. Именно поэтому я не являюсь сторонницей назначения лекарств сразу, как только они были ободрены и выпущены в продажу. Бывают случаи, когда в реальной жизни лекарство ведет себя не так, как в лабораторных условиях и должно пройти несколько лет, чтобы убедиться, что никаких серьезных побочных эффектов в краткосрочный период не замечено. Конечно, никто не знает наверняка, что будет, скажем, через 10-20 лет, но если этого бояться, то угроза погибнуть от осложнений декомпенсированного диабета за этот период намного реальнее, нежели вероятностные и недоказанные побочные явления. В связи с такой моей установкой, я хочу предупредить, что данная статья является ознакомительной. Решение о начале приема нового препарата принимает ваш врач при вашем активном участии. Форсига — это торговое название препарата, а действующее вещество называется дапаглифлозин. Фармацевтическая фирма является родителем данного лекарства и, если фирма решит продать права на выпуск лекарства другим фирмам, например, какой-нибудь индийской фармацевтической кампании, то индийский препарат будет иметь другое торговое название, но состав будет тот же. И лекарство будет являться дженериком, а не оригинальным препаратом. Отличительной особенностью в названиях действующих веществ этой группы лекарств является, как обычно, их окончание. Все действующие вещества заканчиваются на -глифлозин. Например: Теперь расскажу непосредственный механизм действия Форсиги. Ученые думали-думали, как же еще можно снизить уровень сахара в крови. И уже выработку инсулина стимулировали, и инсулинорезистентность уменьшали, замедляли всасываемость глюкозы, даже влияли на гормональную регуляцию желудка с кишечником. Раз почки способны выделять лишнюю глюкозу при превышении определенного почечного порога, то почему бы не понизить этот порог или вовсе выключить механизм обратной абсорбции (всасывания) глюкозы. Для тех, кто не очень понимает, что такое почечный порог объясню подробнее. На самом деле та моча, которую вы наблюдаете в течении дня в уборной формируется не сразу. Первичной мочи образуется в несколько раз больше по объему, нежели вторичной в течении суток. За сутки у здорового человека фильтруется примерно 180 г глюкозы, но она полностью всасывается обратно. Сахар начинает появляться в выделяемой моче при поступлении в нефрон более 260–350 мг/мин/1,73 м² . Первичная моча — это по сути плазма крови, лишенная белков. Обратно всасываются прежде всего ценные электролиты (К, Na, Cl), элементы крови (эритроциты, лейкоциты) и другие вещества, которые могут еще пригодится организму. Также всасывается и глюкоза, если ее уровень не превышает определенный порог. У каждого человека он индивидуальный, но в среднем сахар начинает появляться в моче при уровне в крови выше 9-10 ммоль/л. При определенных обстоятельствах этот порог может снижаться или повышаться, но будем считать, что в среднем это 9 ммоль/л. Итак, когда сахар ниже этого порога, он всасывается обратно с помощью специальных переносчиков глюкозы. Как только сахар становится выше, механизм перестает срабатывать и сахар остается во вторичной моче и выводится из организма. Это своеобразный защитный механизм, чтобы выводить излишки сахара. Ученые придумали такой препарат, который бы сразу выключал это механизм (блокировал транспортер) и сахар бы полностью уходил во внешнюю среду. Создали своеобразную утечку сахара в буквальном смысле слова)) Так вот этот транспортер называется заумным словом, которое вам и не нужно знать, но все же я скажу — натрий-глюкозного-котранспортер типа 2, а коротко SGLT2. Форсига и другие препараты из данной группы показаны для пациентов с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или без него. И все препараты относятся к группе ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2, т. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином. Однако препаратом первого ряда Форсига не стала, да и не станет скорее всего в ближайшее время. Во-первых, ограничивает в применении цена лекарства, во-вторых, окончательная не изученность, в-третьих, механизм воздействия чисто симптоматический, т.е. этот препарат не лечит, в отличие от таблеток метформина, который влияет на одну из причин диабета 2 типа и, в-четвертых, очень частые побочные эффекты со стороны мочеполовой системы (см. Выпускается препарат Форсига в дозе 5 и 10 мг по 28, 30, 56 или 90 шт. У пациентов с тяжелыми поражениями печени доза снижается в 2 раза. Лечение может быть в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Нужно быть осторожными при использовании совместно с препаратами сульфанилмочевины и инсулином в плане развития гипогликемий. В этом случае нужно уменьшать дозы инсулина и препаратов сульфанилмочевины. Сначала были данные, что увеличивается риск рака мочевого пузыря, но позже при проведении дополнительных исследования этот факт опровергли. Посчитали, что случаи выявления не являются статистически значимыми и вполне возможно, что развитие онкологии началось задолго до начала лечения препартом, поскольку специальных исследований на предмет онкологии перед началом лечения не проводилось. Поскольку глюкоза активно связывает воду и уводит ее за собой, то встречались случаи падения артериального давления и обезвоживания. По этим же соображениям было отмечено снижение массы тела пациентов на 2-5 кг. Похудение произошло скорее всего за счет потери жидкости, а не потери жировой ткани. Так что похудение сомнительно, однако фирма позиционирует препарат, как средство, которое не только снизит сахар в крови, но и поможет похудеть. Редко отмечались следующие побочные эффекты: И вот недавно наткнулась еще на одно заявление, что на фоне приема данного препарата у нескольких пациентов развился диабетический кетоацидоз, который требовал немедленной госпитализации. В настоящее время выясняются причины развития кетоацидоза в каждом конкретном случае. В общем исследовательские работы еще пока ведутся и лекарство будет под наблюдением еще много лет. Пока только доказано его относительная безопасность и положительный эффект в снижении уровня глюкозы, но лекарства еще будут сравниваться внутри этой группы, т. между собой, а также эффективность по сравнению с лекарствами других групп. Я буду следить за новостями и судьбой этой группы сахароснижающих средств. Подписывайтесь на обновления блога, чтобы не пропустить важную для своей жизни информацию.

Next

Лекарство Форсига от диабета отзывы и цена таблеток для.

Форсига лекарство от диабета

Таблетки от диабета Форсига состав, принцип действия, полезные свойства, инструкция по. Гипогликемический медикамент «Форсига», кроме результативности и доступности, отличается детальной инструкцией по применению. Производитель — Пуэрто-Рико, но все юридические права принадлежат США. Этот препарат для перорального приема тормозит действие одного переносчиков глюкозы, благодаря чему сахар начинает выделяться почками. Препарат «Форсига» (Forxiga) выпускается в таблетированной форме 5 и 10 мг. Таблетки покрыты пленкой, содержат основное активное вещество дапаглифлозин и дополнительные компоненты — целлюлозу, молочный сахар, кросповидон, двуокись кремния и стеарат магния. В оболочку медикамента входят макрогол, тальк, двуокись титана и поливиниловый спирт. Таблетки имеют форму круга (5 мг) или ромба (10 мг) и пленку желтого цвета. Вернуться к оглавлению Производные дапаглифлозина — это ингибиторы натрий глюкозного котранспортера 2 типа. Фармпрепарат уменьшает всасывание глюкозы в почках, потому сахар ними выводится. В результате при приеме «Форсиги» уменьшается уровень сахара как натощак, так и после приема еды, падает показатель гемоглобина А1С (гликированный). Уже после первого получения медикамента, сахар начинает выводиться с мочой. Вернуться к оглавлению Вернуться к оглавлению Лекарство принимается внутрь и прием не связан с едой. В случае монотерапии, рекомендуется использование 10 мг один раз в день. Если эффект недостаточный, и уровень сахара не достигает требуемого уровня, повышается доза «Метформина». Вернуться к оглавлению Запрещено использование «Форсиги» в следующих случаях: С осторожностью применяют медикамент у больных с недостаточностью печени тяжелой степени, инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей, риском снижения ОЦК, ХСН (хронической сердечной недостаточностью), повышенными показателями гематокрита. Они возникают из-за быстрого снижения уровня глюкозы в крови вследствие неправильной дозировки препарат. К ним относятся такие реакции: Вернуться к оглавлению Аккуратно стоит применять препарат у пациентов с патологией почек. Не менее раза в год у этих больных следует проверять показатели почечной функции, а если степень нарушения близка к средней, то не меньше двух раз. Если скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² или клиренс креатинина меньше 60 мл/мин, рекомендуется отменять лекарство. Так как «Форсига» повышает диурез, АД несколько снижается. Но у пациентов с повышенным содержанием сахара в крови, мочегонный эффект может быть более выраженным. Потому у больных с пониженным ОЦК из-за, к примеру, острых заболеваний желудочно-кишечного тракта не следует использовать препарат. По той же причине с осторожностью необходимо применятьу пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, сниженным артериальным давлением или у получающих гипотензивные медикаменты. В таких ситуациях следует мониторить уровень электролитов и ОЦК, а при его падении — отменять «Форсигу», пока состояние не нормализуется. А также при использовании лекарства растет гематокрит, поэтому стоит быть начеку с пациентами, у которых этот показатель повышен. Это увеличивает риск инфекционных заболеваний мочевыводящих путей. По данным исследований, инфекционная патология мочевой системы чаще развивалась на фоне приема «Форсиги». Поэтому при терапии пиелонефрита, урологического сепсиса временно прекращают прием дапаглифлозина. Но следует учитывать, что перечисленные медикаменты не всегда могут занять место «Форсиги» в схеме лечения. Потому, чтобы избежать осложнений диабета, смену препарата предварительно следует обсудить с доктором, который ведет больного.

Next

Форсига лекарство от диабета

Полная информация по препарату Форсига инструкция, применение, отзывы и консультации специалистов. Сахарный диабет типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного. Для коррекции уровня гликемии специалисты придерживаются разных направлений: при диабете первого типа – это обязательная инсулинотерапия, так как клетки в поджелудочной железе не способны уже его вырабатывать. Многие люди могут годами не обращаться за консультацией к диабетологу, так как инсулин в их организме вырабатывается в достаточной мере, но чувствительность тканей к нему значительно снижена. Человек, придерживаясь здорового питания и активного образа жизни, самостоятельно корректирует глюкозу в кровяном русле. В конечном итоге, запасы внутренних резервов все – таки истощаются, и человеку становится жизненно необходима медикаментозная терапия. В практике диабетолога на сегодняшний день применяется три основные группы пероральных лекарственных средств для снижения уровня гликемии, различающиеся по способу действия. Для коррекции уровня всасывания глюкозы в кишечнике, на самых ранних этапах диабета, специалистом будет рекомендован прием таблеток группы ингибиторов альфа–глюкозидазы (акорбаза). Они препятствуют быстрому расщеплению углеводов в тонком кишечнике, тем самым замедляя всасывание быстроусвояемых сахаров, что позволяет избежать скачков гликемии. Побочным эффектом от длительно приема препаратов этой группы можно назвать холециститы, дисбактериозы, воспалительные явления в кишечнике. В список таблеток от диабета 2 типа данной группы входят: Если в кровяном русле диабетика имеется достаточное количество инсулина, то ему требуется лишь усилить чувствительность клеток и органов к его воздействию. С этой целью эндокринолог назначает пероральные таблетки группы бигуанидов. Они снижают выработку глюкозы печенью, замедляют ее всасывание в тонком кишечнике, а также уменьшают аппетит (что также вызывает нормализацию веса). Сочетая в себе все положительные моменты, они к тому же имеют заметно меньшее число побочных эффектов. Угрозу может представлять скопление молочной кислоты в тканях органов. С осторожностью следует использовать эти таблетки при тяжелых формах заболеваний почек, печени и сердца. Еще одной группой пероральных лекарства для снижения глюкозы в крови является производные сульфанилмочевины. К ним прибегают когда необходимо повысить выработку гормона инсулина бета-клетками поджелудочного органа. При приеме таблеток этой группы, поджелудочная железа расходует весь запас инсулина, который она успела выработать к тому моменту. Выброс гормона происходит после приема продуктов питания, и потому употребление производных сульфанилмочевины необходимо привязывать по времени к режиму питания. Противопоказаниями для их приема могут стать: период беременности и кормления грудным молоком, постоперационные периоды, перенесенные инфекционные заболевания, политравмы, аллергическая реакция на препарат. Список препаратов этой группы включает: Комбинации из пероральных препаратов разных групп применяется в терапии диабета второго типа при невозможности справится с высоким уровнем гликемии одним препаратом. Главное при появлении первых симптомов диабета – необъяснимой жажды, сухости и раздражения кожных покровов, полиурии, резко возросшей потребности в еде – обратится за помощью к специалисту и проверить уровень гликемии. Людям, имеющим отягощенную наследственность по диабету, особенно тщательно необходимо следить за своими показателями крови. В настоящее время у диабетиков имеются все шансы сохранить высокое качество жизни. При соблюдении рекомендуемой специалистом диеты, соответствующей параметрам физической нагрузки, своевременном приеме пероральных сахарапонижающих таблеток от сахарного диабета из списка выше – развитие осложнений откладывается на весьма отдаленный промежуток времени. Специалист может порекомендовать не только синтетические препараты, но и средства растительного происхождения – различные чаи, понижающие ненавязчиво невысокие цифры гликемии, а также биологические добавки. Доказано, что снижение высоких цифр гликемии даже на одну-две единицы продлевает жизнь человека на пять лет.

Next

Форсига инструкция по применению, цена, отзывы Справочник.

Форсига лекарство от диабета

Справочник лекарственных препаратов, инструкции по применению, отзывы о лекарствах, медикаменты, рейтинг. Стоит ли принимать таблетки Форсига от диабета Форсига – это новейший лекарственный препарат с уникальным механизмом действия. Предназначен для лечения сахарного диабета второго типа. В нашей стране зарегистрирован первого августа 2014 г. Форсига способствует выведению лишней глюкозы, значительно снижает гликированный . Дополнительные преимущества применения препарата – это снижение веса и исчезновение риска развития гипогликемии. Достигнутые результаты сохраняются на протяжении четырех лет. Препарат прошел обширную программу клинических исследований, при которых была доказана его эффективность и безопасность. Форсига прописывается больным сахарным диабетом второй группы в качестве: Отзывов о Форсига пока еще очень мало. К достоинствам этого препарата пациенты отнесли быстрое снижение сахара, понижение артериального давления и холестерина. К недостаткам большинство пациенток отнесли побочный эффект у женщин, который проявляется в виде обострения при воспалениях мочеполовой системы. Вес стала набирать не так давно, буквально за 3 года располнела. Но в сравнении с лечебным эффектом, все эти нежелательные реакции пациенты относят к второстепенным: У меня большое желание избавиться и от диабета 2 типа и от лишнего веса. Мне кажется, сейчас даже больше стала следить за тем что ем, а вес все равно растет((( Таблетки по снижению сахара Форсига я принимаю сравнительно недавно, а точнее 2 недели назад мне их выписала моя лечащая врач, хороший эндокринолог с большим опытом. Пью как и положено по таблетке раз в сутки, как мне назначали. Заметила, что уже самочувствие у меня лучше, я уже начала худеть, недавно стала на весы а у меня незаметно ушло 3 килограмма. В туалет я действительно стала ходить немного чаще, как и говорила врач, но все в пределах разумного и ночью меня эта проблема не беспокоит. Я довольна, что препарат мне подошел, по другому я так поняла и не могло быть. Когда моя двоюродная сестра заболела диабетом, она пытался найти альтернативное лечение, чтобы как можно дольше обходиться без инсулина. Вычитала, что от диабета помогает лечебное голодание. Но, чтобы лечиться таким способом, необходимо было найти хорошего врача-специалиста. В нашем городе, к сожалению, врачей, практикующих лечебное голодание нет. Самолечением в такой способ она не решилась заниматься. И, слава Богу, а то неизвестно, чем могло это закончиться. Зато ее лечащий врач подобрал неплохое лекарство – Форсига. Живет сестра с ним полноценной жизнью, выпивает всего одну таблетку в день в любое удобное для нее время. Сахар у Алины сейчас в норме, чувствует себя хорошо, не жалуется на слабость и усталость, как раньше. Около полугода назад начала ощущать себя как-то странно: постоянная усталость (сразу подумала, что работа сказывается), тяжесть в ногах, постоянное чувство жажды и голода. Соседка посоветовала обследоваться на сахар, у ее мамы такие же симптомы были, когда заболела сахарным диабетом. Сразу же стала строго придерживаться всех рекомендаций своего врача. Когда обследовалась, оказалось, что и у меня сахар высокий. Сахар начал снижаться где-то на 4-й день и через две недели был уже в норме.

Next

Форсига лекарство от диабета

Форсига лекарство последнего поколения от диабета типа. Его продажи в России начались в. Сахарный диабет подразделяется на два типа – первый и второй, то есть, диабет, не требующий введения инсулина, и инсулинозависимый. Поэтому таблетки от сахарного диабета могут быть разными, в зависимости от типа заболевания. Для удобства их можно поделить на такие категории: В мировой практике основным показателем вынужденного назначения таблеток от диабета считается количество гликогемоглобина – специфического белка, который отражает средний уровень глюкозы в крови в течение продолжительного периода (до 3-х месяцев). Чаще всего доктор определяет необходимость в медикаментозной терапии по результатам глюкотеста, при помощи которого оценивается уровень сахара в крови на голодный желудок и спустя 2 часа после приема пищи. В большинстве случаев таблетки назначают уже после первых неблагоприятных результатов глюкотеста. По мере прогрессирования заболевания терапия может быть усилена дополнительными препаратами. Если уровень глюкозы в крови остается неизменным, то схема лечения остается прежней. Фармакокинетические свойства могут отличаться в зависимости от пролонгированности действия конкретного препарата. Полувыведение может продолжаться от 10 до 24 часов. Большинство таблеток от диабета противопоказано принимать в период беременности и грудного кормления, из-за отсутствия информации о влиянии таких лекарств на течение процесса вынашивания и непосредственно на ребенка. При инсулинозависимом заболевании рекомендуется прием инсулина – единственного средства, действительно разрешенного во время беременности. При нерегулярном приеме пищи или голодании может развиться гипогликемия, которая сопровождается головной болью, сильным ощущением голода, диспепсией, раздражительностью, спутанностью сознания, развитием коматозного состояния, вплоть до гибели пациента. Если назначения таблеток не избежать, то доктор, скорее всего, предложит пациенту сахароснижающие препараты. Их действие может быть разным – понижение усвоения глюкозы организмом или усиление чувствительности тканей к инсулину. Медикаменты целесообразно использовать в случаях, когда организм не в состоянии регулировать количество глюкозы в крови. Таблетки от диабета 1 типа могут быть назначены дополнительно, помимо основного лечения инсулином. Инсулиновые препараты могут быть различными по длительности воздействия, форме выпуска, по уровню очистки и по происхождению (животные и человеческие инсулины). Медикаменты назначают при неэффективности таких лечебных методов, как диета и ЛФК, а также при повышенном уровне сахара крови в течение 3-х и больше месяцев подряд. Гомеопатические таблетки от диабета очень популярны в последние годы. Они не вызывают лекарственной зависимости, не обладают побочными эффектами, легко переносятся пациентами и без проблем сочетаются с другими лекарствами. Лечение перечисленными препаратами рекомендуется повторять 1-2 раза в году. Кроме сахароснижающих таблеток, могут быть назначены препараты для снижения массы тела (если присутствует ожирение). Для улучшения обменных процессов показан прием комплексных минерально-витаминных препаратов. Для пациентов с сахарным диабетом иногда бывает сложно подобрать лекарства: нарушенные обменные процессы и невозможность приема препаратов с подсластителями ограничивают выбор медикаментов. Таблетки от гипертонии при сахарном диабете должны отвечать следующим требованиям: В небольших дозах при гипертонии возможен прием тиазидных мочегонных средств (гидрохлортиазид, индапамид). Приведенные препараты не влияют на уровень глюкозы и нейтрально «относятся» к холестерину. Под запретом для диабетиков такие диуретики, как калийсберегающие и осмотические средства – спиронолактон, маннитол. Разрешается также использование кардиоселективных бета-блокаторов, таких как Небиволол, Небилет. Часто пациентам с диабетом при повышенном давлении назначают средства-ингибиторы АПФ. Эти препараты сами способны повысить чувствительность тканей к инсулину и могут служить профилактикой диабета 2 типа. Таблетки, которые назначают при недержании мочи – это ноотропные препараты, адаптогены и антидепрессанты. Такие лекарства назначает только медицинский специалист. Принимать их самостоятельно без предписания врача противопоказано. Чаще всего при сахарном диабете и недержании мочи назначают препарат Минирин – это таблетированное лекарственное средство на основе десмопрессина. Минирин снижает частоту позывов к мочеиспусканию и успешно применяется у взрослых пациентов и детей от 5 лет. Таблетки, которые помогают избавиться от никотиновой зависимости, существуют как на растительной, так и на синтетической основе. Из наиболее распространенных препаратов известны такие как Табекс, Лобелин, Цитизин, Гамибазин и прочие средства, ограничивающие потребность человека в никотине. Принимать или не принимать таблетки от курения одновременно с лечением сахарного диабета, должен решать врач. На сегодняшний день нет достаточного опыта применения таких препаратов у диабетиков, поэтому большинство специалистов рекомендует воздержаться от их приема. Дозировки препаратов рассчитывает врач-эндокринолог, составляя индивидуальную схему лечения. Такая схема зависит: Если пациент случайно пропускает прием препарата, то его не следует принимать совместно со следующей дозой, а продолжить лечение, как обычно. Если стандартное лечение таблетками не приносит ожидаемого эффекта, то целесообразно перейти на инсулинотерапию. Если симптомы гипогликемии выражены умеренно, то увеличивают употребление углеводистой пищи и уменьшают последующую дозу таблеток. Устанавливается постоянное медицинское наблюдение за пациентом до полной стабилизации состояния. При стойкой гипогликемии с нарушениями сознания или неврологическими симптомами пациенту вводят раствор глюкозы внутривенно. Реанимационные мероприятия проводятся минимально двое суток. Проведение диализа при передозировке малоэффективно. Единственным условием для правильного хранения таблеток от диабета является их недоступность для детей. Срок годности определяется для каждого конкретного препарата в отдельности и чаще всего составляет 3 года. Нельзя однозначно ответить на вопрос, какие могут быть наиболее эффективные таблетки от диабета. Все зависит от степени заболевания, от питания, образа жизни и пр. Можно уверенно сказать одно: универсальные таблетки от сахарного диабета не существуют. А если такую терапию дополнить соблюдением диеты и ведением здорового образа жизни, то можно значительно улучшить состояние и даже добиться стойкого снижения уровня глюкозы до нормальных показателей. Стандартные аптечные препараты от кашля в виде сиропов и микстур диабетикам противопоказаны, так как содержат в своем составе сахар и спиртовые добавки. Сахар и некоторые другие подсластители вызывают повышение уровня глюкозы в крови, а алкоголь ухудшает и без того нарушенную работу поджелудочной железы. Поэтому при выборе препаратов следует больше обращать внимание на таблетированные препараты, и при этом тщательно изучать состав. Как правило, таблетки для рассасывания, равно как и леденцы, в подавляющем большинстве своем содержат сахар, поэтому также не подходят для пациентов с диабетом. Выход – это препараты для приема внутрь и растительные средства. Походящие варианты – это отхаркивающие медикаменты (лазолван, амброксол). Однако прием как этих, так и любых других таблеток при диабете должен быть одобрен лечащим врачом. Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Таблетки от сахарного диабета" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату. Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом.

Next

Рубрика Лекарства от диабета EndocrinPatient. Com

Форсига лекарство от диабета

Также лекарство. Форсига. какие популярные таблетки от диабета типа являются. II желтый - 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 2 мг, титана диоксид - 1.177 мг, макрогол 3350 - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.073 мг). - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "10" на одной стороне и "1428" на другой стороне. II желтый - 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 4 мг, титана диоксид - 2.35 мг, макрогол 3350 - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг, краситель железа оксид желтый - 0.15 мг). - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. ) 0.55 н М), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment). Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы. Фармакодинамика После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в cутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии. Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. и AUC увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал C в плазме примерно на 1 ч, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Распределение Связывание дапаглифлозина с белками плазмы составляет примерно 91%. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся. Метаболизм Дапаглифлозин - С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида. На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Выведение Средний Tиз плазмы крови у здоровых добровольцев составлял 12.9 ч после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности - 75% в моче и 21% - в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, приходилось на неизмененный дапаглифлозин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с нарушением функции почек. В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения C и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения C и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено. Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела - снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми. Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: — монотерапии; — добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; — стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии. составляет 10 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами ДПП-4 (в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения). С целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении препарата Форсига с препаратами инсулина или препаратами, повышающими секрецию инсулина (например, с производным сульфонилмочевины), может потребоваться снижение дозы препаратов инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина. Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз/сут, доза метформина - 500 мг 1 раз/сут. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить. При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг. Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени - вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига) или с терминальной стадией почечной недостаточности. При нарушениях функции почек легкой степени коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск уменьшения ОЦК. Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе. Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0.4%), инфекции мочевыводящих путей (0.3%), тошнота (0.2%), головокружение (0.2%) и сыпь (0.2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо. Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Среднее изменение следующих показателей в процентах от исходных значений в группе дапаглифлозина 10 мг и группе плацебо, соответственно, составило: общий холестерин 1.4% по сравнению с -0.4%; холестерин-ЛПВП 5.5% по сравнению с 3.8%; холестерин-ЛПНП 2.7% по сравнению с -1.9%; триглицериды -5.4% по сравнению с -0.7%. Средние изменения значения гематокрита от исходных значений составили 2.15% в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с -0.40% в группе плацебо. *Отмечены у ≥ 2% пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, и на ≥1% чаще, чем в группе плацебо. **Отмечены у ≥ 0.2% пациентов и на ≥0.1% чаще и у большего количества пациентов (как минимум на 3) в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с группой плацебо, вне зависимости от приема дополнительного гипогликемического препарата. Описание отдельных нежелательных реакций Гипогликемия Частота развития гипогликемии зависела от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. В исследованиях дапаглифлозина в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином продолжительностью до 102 недель частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей () или терминальная стадия почечной недостаточности; — наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); — пациенты, принимающие "петлевые" диуретики, или с уменьшенным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания); — пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии); — повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск уменьшения ОЦК, пациенты пожилого возраста, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита. В связи с тем, что применение дапаглифлозина при беременности не изучено, препарат противопоказан у данной категории пациентов. В случае диагностирования беременности терапию дапаглифлозином следует прекратить. Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания. При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. С осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг. У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск снижения ОЦК. Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе. Применение у пациентов с нарушениями функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ) или терминальной стадии почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом: - до начала терапии дапаглифлозином и не реже 1 раза в год впоследствии; - до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии; - при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК , необходимо прекратить прием дапаглифлозина. Применение у пациентов с нарушениями функции печени В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Применение у пациентов с риском уменьшения ОЦК, развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением АД. Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови. Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим "петлевые" диуретики, или пациентам со сниженным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания). Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пациентов пожилого возраста. При уменьшении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния. Кетоацидоз При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о кетоацидозе, в т.ч. диабетическом кетоацидозе, у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, принимающих препарат Форсига пациентов с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, следует проверить на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения препарата Форсига и немедленно провести обследование пациента. Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность β-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Препарат Форсига следует применять с осторожностью у таких пациентов. Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, требующих госпитализации пациентов, принимающих препарат Форсига и другие ингибиторы SGLT2. Терапия ингибиторами SGLT2 повышает риск развития инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при наличии показаний, незамедлительно проводить лечение. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II 1 типа (АРА). Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов. В группе пациентов в возрасте ≥65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми. У пациентов пожилого возраста риск уменьшения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. У большей доли пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные с уменьшением ОЦК. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции. Хроническая сердечная недостаточность Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II ФК по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA. Повышение значения гематокрита При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита, в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита. Влияние на определение 1,5-ангидроглюцитола Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы). Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, артериальной гипотензии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QT. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось. Фармакодинамическое взаимодействие Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и "петлевых" диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии. На фоне применения инсулина и препаратов, повышающих секрецию инсулина, может возникать гипогликемия. Поэтому с целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении препарата Форсига с препаратом инсулина или препаратом, повышающим секрецию инсулина, может потребоваться снижение дозы препарата инсулина или препарата, повышающего секрецию инсулина. Фармакокинетическое взаимодействие Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1А9. В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов. Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин Исследования взаимодействия с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается. После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты В исследованиях взаимодействия с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагулянтный эффект, оцениваемый по MHO. Применение дапаглифлозина в однократной дозе 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым. Другие виды взаимодействия Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Next

Форсига лекарство от диабета

Ведущие эндокринологи обсудили место нового препарата Форсига™ в. Эндокринолог сказал, что нужна диета и прописал лекарство от сахарного диабета Форсига. 10 октября в Москве состоялся первый Форум лекторов по новому препарату для лечения сахарного диабета 2 типа дапаглифлозин (Форсига™) - первого ингибитора натрий-глюкозных ко-транспортеров 2 типа, зарегистрированного для клинического применения в России. В мероприятии приняли участие более 70 ведущих специалистов в области эндокринологии из разных регионов России. Шестакова и главный эндокринолог Департамента здравоохранения Москвы, д.м.н., проф. В рамках Форума была представлена научная программа с участием ведущих специалистов по проблемам СД 2 типа. $('.content Target').last().offset()$('.content Target').last().height() - 800 && ! Шестакова рассказала об истории создания нового класса сахароснижающих препаратов – ингибиторов натрий-глюкозных ко-транспортеров 2 типа (SGLT2). Компания представлена более чем в 100 странах мира, а её инновационными препаратами пользуются миллионы пациентов. «Астра Зенека» является международной инновационной биофармацевтической компанией, нацеленной на исследование, развитие и коммерческое использование рецептурных препаратов в таких терапевтических областях, как кардиология, онкология, респираторные заболевания и воспалительные процессы, инфекции и психиатрия. Аметов представил данные о роли почек в регуляции гомеостаза глюкозы и их вкладе в поддержании высокого уровня гликемии у пациентов с СД 2 типа. Учитывая темпы распространения этого заболевания, эксперты Всемирной Диабетической Федерации прогнозируют, что количество больных СД к 2035 увеличится в 1,5 раза и достигнет 592 миллионов человек! После пленарной части все участники Форума были приглашены на постерную сессию. По данным Всемирной Диабетической Федерации (IDF) 382 миллиона человек страдают СД, 85-90% из них – это пациенты с СД 2 типа. Мкртумян осветил результаты международных клинических исследований препарата Форсига™. Рост распространенности СД 2 типа в настоящее время носит характер всемирной эпидемии, охватившей не только государства с высоким уровнем жизни, но и развивающиеся страны. СД 2 типа является серьезной медицинской, социальной и экономической проблемой. Компания «Астра Зенека» продолжает активно работать над расширением диабетического портфеля и созданием инновационных препаратов для лечения этого заболевания. Сегодня миллионы пациентов с СД 2 типа во всем мире, в том числе и в России, принимают эти препараты. Помимо нового препарата Форсига™, диабетический портфель компании «Астра Зенека» представлен современными препаратами для лечения СД 2 типа: агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 - Баета, ингибитор дипептидилпептидазы-4 - Онглиза, фиксированная комбинация метформина модифицированного высвобождения и ингибитора ДПП-4 - Комбоглиз Пролонг. В клинических исследованиях лечение препаратом Форсига™ не только приводило к снижению массы тела за счет потери, в первую очередь, жировой ткани, но и позволяло сохранить пациентам достигнутый результат на протяжении 4 лет.4 Препарат Форсига™ показан пациентам с СД 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: Препарат принимается независимо от приема пищи, 1 раз в день, и что важно, не требует подбора дозы.1 Препарат Форсига™ разрешен к применению и в Европе и в США, где успешно применяется уже на протяжении 1,5 лет.5,6 В ближайшее время препарат Форсига™ станет доступен и для российских врачей и пациентов, чтобы помочь им в нелегкой борьбе с СД 2. Препарат Форсига™ блокирует реабсорбцию глюкозы в почках, способствуя выведению в среднем 70 грамм глюкозы в сутки, что позволяет снизить уровень глюкозы крови у пациентов с СД 2 типа.1 Дополнительными преимуществами применения препарата Форсига™ являются низкий риск развития гипогликемии и снижение массы тела. У пациентов с СД 2 типа серьезный вклад в поддержание гипергликемии вносит повышенная реабсорбция глюкозы в почках. Форсига™- это первый препарат из нового класса ингибиторов натрий-глюкозных ко-транспортеров 2 типа, зарегистрированный в России в августе 2014 года.1 Препарат обладает уникальным механизмом действия, не зависящим от функции β-клеток и инсулина. Другой проблемой современной фармакотерапии являются такие нежелательные явления, наблюдаемые на фоне применения целого ряда сахароснижающих препаратов, как гипогликемия и увеличение массы тела, которые значительно ухудшают качество жизни пациентов, влияют на их приверженность к лечению и уменьшают значимость результатов снижения уровня гликемии. К сожалению, СД 2 типа характеризуется прогрессирующим течением заболевания, что связано в первую очередь с нарастанием дисфункции β-клеток, и, как следствие, необходимостью интенсификации терапии в связи с невозможностью удержать гликемический контроль. Очень серьезной проблемой являются сложности, с которыми сталкиваются врачи и пациенты во всем мире при лечении СД 2 типа. В ходе интерактивной дискуссии участники смогли задать экспертам различные вопросы, касающиеся первого зарегистрированного в России ингибитора SGLT 2 и его места в современных подходах к управлению этим заболеванием. Малыгина представили данные клинических исследований по онкологической и сердечно-сосудистой безопасности препарата Форсига™, частоте возникновения урогенитальных инфекций, а также влиянию дапаглифлозина на качество жизни и динамику массы тела у пациентов с СД 2 типа.

Next

Форсига лекарство от диабета

Форсига новый препарат для лечения сахарного диабета типа. Форсига и инвокана относятся к ингибиторам SGLT. Бывают случаи, когда в реальной жизни лекарство ведет себя не так, как в лабораторных условиях и должно пройти несколько лет, чтобы убедиться, что никаких серьезных побочных. : 0,55 н М), селективный и обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках с отсутствием экспрессии в других тканях. SGLT2 является основным переносчиком, отвечающим за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата назад в круговорот. Несмотря на наличие гипергликемии при сахарном диабете ІІ типа, реабсорбция отфильтрованной глюкозы продолжается. Дапаглифлозин улучшает уровни глюкозы натощак и после приема пищи в плазме крови с помощью уменьшения реабсорбции глюкозы в почках, что приводит к выведению глюкозы с мочой. Это выведение глюкозы (глюкуретический эффект) наблюдается после первой дозы препарата, продолжается в течение 24-часового интервала дозирования и сохраняется в течение лечения. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и показателя скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не затрагивает нормальное продуцирование эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Дапаглифлозин действует независимо от секреции и действия инсулина. В клинических исследованиях препарата Форксига наблюдается улучшение функции бета-клеток (бета-клетки HOMA). Выведение глюкозы с мочой (глюкурез), индуцированное дапаглифлозином, ассоциировано с потерей калорий и уменьшением массы тела. Угнетение общей транспортировки глюкозы и натрия дапаглифлозином также ассоциируется с незначительным диурезом и временным выделением натрия с мочой, что не связано с изменениями концентраций натрия в плазме крови. Дапаглифлозин не подавляет другие переносчики глюкозы (что важно для транспортировки глюкозы в периферические ткани) и в 1400 раз более селективный относительно SGLT2 по сравнению с SGLT1, главного переносчика в кишечнике, отвечающего за абсорбцию глюкозы. У здоровых участников исследования и пациентов с сахарным диабетом ІІ типа после применения дапаглифлозина наблюдалось увеличение количества глюкозы, выводимой с мочой. Примерно 70 г глюкозы в сутки выводилось с мочой (что соответствует 280 ккал/сут) при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут пациентам с сахарным диабетом ІІ типа в течение 12 нед. Такая экскреция глюкозы с мочой при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа. Увеличение объема мочи у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа достигает ≈375 мл/сут. Экскреция мочевой кислоты с мочой также временно была повышена (в течение 3–7 дней) и сопровождалась устойчивым снижением концентрации мочевой кислоты в плазме крови. Было проведено 13 двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследований с участием 6362 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с целью оценки эффективности и безопасности препарата Форксига; 4273 пациента в этих исследованиях получили лечение дапаглифлозином. В 12 исследованиях период лечения составлял 24 нед, в 8 долгосрочных продолжениях —˗ от 24 до 80 нед (до общей продолжительности исследования 104 нед), а в одном исследовании продолжительность лечения составляла 52 нед с долгосрочным продолжением продолжительностью 52 и 104 нед (общая продолжительность исследования ˗208 нед). Средняя продолжительность заболевания участников сахарным диабетом составляла 1,4–16,9 года. У 52% пациентов отмечали легкое нарушение функции почек, а у 11% ˗— нарушения функции почек средней тяжести. Дапаглифлозин быстро и хорошо всасывается после перорального применения. 51% участников составляли мужчины, 84% относились к европеоидной расе, 9% — к монголоидной, 3%˗— к негроидной, и 4%˗— к другим этническим группам. C и AUC дапаглифлозина при достижении равновесной концентрации после применения дапаглифлозина в дозе 10 мг 1 раз в сутки составляли 158 нг/мл и 628 нг∙ч/мл соответственно. У 80% участников индекс массы тела (ИМТ) составлял ≥27. Биодоступность дапаглифлозина после перорального применения препарата в дозе 10 мг составляет 78%. При различных заболеваниях связывание препарата с белками не менялось (например при нарушении функции почек или печени). Кроме этого, проведено два 12-недельных плацебо-контролируемых исследования с участием пациентов с недостаточным контролем сахарного диабета 2-го типа и артериальной гипертензией. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 24 нед (с дополнительным периодом продолжения) проводилось с целью оценки безопасности и эффективности монотерапии препаратом Форксига у пациентов с недостаточным контролем сахарного диабета 2-го типа. Применение препарата с пищей с высоким содержанием жиров снижало C на ≈1 ч, но не меняло показатель AUC по сравнению с приемом препарата натощак. Таким образом, препарат Форксига можно применять независимо от приема пищи. Средний объем распределения дапаглифлозина при достижении равновесной концентрации составлял 118 л. Дапаглифлозин широко метаболизируется в печени и почках, в первую очередь с образованием дапаглифлозина 3-О-глюкуронида, что является неактивным метаболитом. Прием дапаглифлозина 1 раз в сутки обусловил статистически значимое (p) Средние показатели изменения уровней Hb A1с от исходного уровня у пациентов этой категории через 24 нед составляли 0,44 и –0,32% в группе дапаглифлозина в дозе 10 мг и плацебо соответственно. У пациентов с исходным уровнем Hb A1с ≥9,0% монотерапия дапаглифлозином в дозе 10 мг и применение дапаглифлозина дополнительно к лечению метформином привело к статистически значимому снижению уровней Hb A1с на 24-й неделе. Дапаглифлозин 3-О-глюкуронид или другие метаболиты не обеспечивают гипогликемизирующее действие, а метаболизм, опосредованный CYP, у людей представлял незначительный путь для клиренса. Средний конечный T из плазмы крови для дапаглифлозина у здоровых участников исследования составил 12,9 ч после однократного приема внутрь дапаглифлозина в дозе 10 мг. Дапаглифлозин и связанные с ним метаболиты в основном выводятся с помощью экскреции с мочой, причем и AUC дапаглифлозина у участников исследования с нарушением функции печени легкой или умеренной степени и у здоровых участников исследования в контрольной группе. У участников исследования с нарушением функции печени тяжелой степени средние показатели C сахарный диабет ІІ типа. Монотерапия Когда диета и физические упражнения не обеспечивают достаточного гликемического контроля у пациентов, для которых применение метформина считается невозможным из-за непереносимости препарата. Дополнительная комбинированная терапия В сочетании с другими гипогликемическими лекарственными средствами, включая инсулин, когда эти препараты вместе с диетой и физическими упражнениями не обеспечивают достаточного гликемического контроля. дозировка Монотерапия и дополнительная комбинированная терапия. Рекомендуемая доза дапаглифлозина составляет 10 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии и дополнительной комбинированной терапии в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными средствами, включая инсулин. Эффективность применения дапаглифлозина зависит от функции почек. При применении дапаглифлозина в комбинации с инсулином или средствами, усиливающими секрецию инсулина, такими как сульфонилмочевина, с целью снижения риска развития гипогликемии следует рассмотреть возможность применения инсулина в низких дозах или средств, усиливающих секрецию инсулина (см. Эффективность препарата снижается у пациентов с умеренными нарушениями функции почек и, вероятно, отсутствует у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек. Препарат Форксига не рекомендуется для применения у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (пациентам с клиренсом креатинина — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Пациентам с легким нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат рекомендуется в начальной дозе 5 мг. Коррекции дозы препарата в связи с возрастом пациента не требуется. Если препарат хорошо переносится, дозу можно повысить до 10 мг (см. Назначая препарат, следует учитывать функцию почек и риск развития уменьшения объема межклеточной жидкости (см. Из-за ограниченного терапевтического опыта применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет начинать лечение дапаглифлозином таких больных не рекомендуется. Препарат Форксига можно принимать внутрь 1 раз в сутки в любое время суток независимо от приема пищи. Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось, была гипогликемия, которая зависела от вида основной терапии, проводимой в каждом исследовании. Частота незначительных эпизодов гипогликемии была схожей между группами лечения, включая группу применения плацебо, за исключением исследований сочетанного лечения с сульфонилмочевиной и сочетанного лечения с инсулином. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях идентифицированы нежелательные реакции, указанные в таблице. При проведении комбинированной терапии с применением сульфонилмочевины и сочетанного лечения с инсулином отмечали более высокие показатели развития гипогликемии (см. Установлено, что ни одна из них не была дозозависимой. Нежелательные реакции классифицируются по частоте и системами органов. К инфекциям мочевыводящих путей относили такие термины преимущественного использования, приведенные в порядке частоты: инфекция мочевыводящих путей, цистит, эшерихиозная инфекция мочевыводящих путей, инфекция мочеполовых путей, пиелонефрит, тригонит, уретрит, инфекция почек и простатит. Средние изменения в процентах от исходного уровня в случае применения дапаглифлозина 10 мг по сравнению с плацебо составляли соответственно: общий ХС 2,5% против 0,0%; ХС ЛПВП 6,0% против 2,7%; ХС ЛПНП 2,9% против –1,0%; ТГ –2,7% против –0,7%. *Наблюдались у ≥2% пациентов и на ≥1% и по крайней мере на 3 случая чаще у пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг по сравнению с плацебо. **Оценены исследователем как возможно связанные или связанные с исследуемым лечением, и отмеченные у ≥0,2% пациентов и на ≥0,1% и по крайней мере на 3 случая чаще у пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг, по сравнению с плацебо. Описание отдельных нежелательных реакций Гипогликемия Частота случаев гипогликемии зависела от вида основной терапии, применявшейся в каждом исследовании. В исследованиях применения дапаглифлозина в качестве монотерапии, как дополнение к метформину или дополнение к ситаглиптину (с метформином или без) частота незначительных эпизодов гипогликемии была практически одинаковой ( (18,5% в случае применения дапаглифлозина 10 мг и 9,3% — плацебо). Дополнительное обследование пациентов с нежелательными явлениями со стороны почек показало, что у большинства из них изменение уровня креатинина в плазме крови по сравнению с исходным значением составляло ≤0,5 мг/дл. Повышение уровня креатинина в большинстве случаев было преходящим на фоне продолжения лечения или исчезало после его отмены. Наблюдалось незначительное повышение уровня паратгормона в плазме крови, которое было более выраженным у пациентов с высокими исходными концентрациями паратгормона. Исследование минеральной плотности костной ткани у пациентов с нормальной функцией почек или незначительным ее нарушением показало отсутствие потери костной ткани в течение 2-летнего периода лечения. Во время клинических исследований общая доля пациентов со злокачественными опухолями или опухолями неуточненной этиологии была примерно одинаковой среди тех, кто принимал дапаглифлозин (1,50%), и тех, кто принимал плацебо/препарат сравнения (1,50%); признаков канцерогенности или мутагенности в исследованиях на животных не выявлено. По результатам рассмотрения случаев опухолей, которые выявляли в различных системах органов, относительный риск, ассоциированный с дапаглифлозином, в некоторых случаях, был общие. Препарат Форксига не следует применять пациентам с сахарным диабетом І типа или для лечения при диабетическом кетоацидозе. Эффективность применения дапаглифлозина зависит от функции почек. Эффективность препарата снижается у пациентов с умеренными нарушениями функции почек и, вероятно, отсутствует у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек (см. У большинства пациентов с умеренным нарушением функции почек (пациентов с клиренсом креатинина ), которые получали дапаглифлозин, наблюдались нежелательные реакции в виде повышения уровня креатинина, фосфора, ПТГ и появления артериальной гипотензии. Препарат Форксига не рекомендуется для применения у лиц с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (пациентам с клиренсом креатинина Применение у пациентов с нарушением функции печени. Опыт применения препарата в клинических исследованиях с участием пациентов с нарушением функции печени ограничен. Экспозиция дапаглифлозина увеличивается у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Применение у пациентов с риском развития уменьшения объема межклеточной жидкости, артериальной гипотензии и/или электролитного дисбаланса. Благодаря своему механизму действия дапаглифлозин повышает уровень диуреза, что сопровождается умеренным снижением АД (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА), что может быть более выражено у пациентов с очень высоким уровнем глюкозы в крови. Дапаглифлозин не рекомендуется для применения у пациентов, получающих петлевые диуретики, или лиц с уменьшением объема межклеточной жидкости, например в связи с острыми заболеваниями (такими как заболевания ЖКТ). Пиелонефрит был редким явлением и возникал с такой же частотой, как и в контрольной группе пациентов. Следует соблюдать осторожность пациентам, для которых резкое снижение АД, вызванное применением дапаглифлозина, может представлять опасность, например лицам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, пациентам с артериальной гипотензией в анамнезе, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, или у лиц пожилого возраста. Экскреция глюкозы с мочой может быть связана с повышенным риском развития инфекции мочевыводящих путей; таким образом, при пиелонефрите или уросепсисе может быть целесообразным временное прекращение применения дапаглифлозина. Пациенты пожилого возраста чаще имеют нарушения функции почек и/или проходят терапию антигипертензивными лекарственными средствами, которые могут вызвать изменения почек, такими как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II типа 1. Пациентам, у которых развивается реакция уменьшения объема межклеточной жидкости, рекомендуется временное прекращение лечения дапаглифлозином до тех пор, пока не будет устранено влияние истощения на состояние пациента (см. Для лиц пожилого возраста предоставляются те же рекомендации относительно почек, что и для всех пациентов (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Среди пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших лечение дапаглифлозином, чаще в группе плацебо наблюдались нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью. Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось и которая была связана с функцией почек, было повышение уровня креатинина в плазме крови; большинство из этих реакций были преходящими и обратимыми (см. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития уменьшения объема межклеточной жидкости, а также чаще получают лечение диуретиками. Опыт применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью I–II класса по классификации NYHA ограничен, а опыт применения дапаглифлозина в рамках клинических исследований у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV класса по классификации NYHA отсутствует. У лиц в возрасте ≥65 лет, получавших лечение дапаглифлозином, чаще отмечали нежелательные реакции, связанные с развитием уменьшения объема межклеточной жидкости (см. Терапевтический опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет ограничен, поэтому начинать лечение дапаглифлозином в этой популяции не рекомендуется (см. Применение у пациентов, получавших лечение пиоглитазоном. Хотя причинно-следственная связь между применением дапаглифлозина и развитием рака мочевого пузыря маловероятна (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), в качестве меры предосторожности дапаглифлозин не рекомендуется для применения у пациентов, одновременно принимающих пиоглитазон. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном риске развития рака мочевого пузыря у лиц с сахарным диабетом, получавших лечение пиоглитазоном. При лечении дапаглифлозином отмечали случаи повышенного уровня гематокрита (см. В пострегистрационный период было получено сообщение о случаях кетоацидоза, в том числе диабетического кетоацидоза у пациентов с сахарным диабетом 1-го и 2-го типа, которые принимали препарат Форксигата другие ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), хотя причинно-следственная связь между применением этих препаратов и развитием кетоацидоза не установлена. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому соблюдение осторожности при применении препарата у пациентов с уже повышенными уровнями гематокрита является оправданным. Препарат Форксига не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1-го типа. Если у пациента, который принимает препарат Форксига, отмечают симптомы, характерные для кетоацидоза, в том числе тошноту, рвоту, боль в животе, общую слабость и одышку, необходимо провести обследование на кетоацидоз, даже если уровень глюкозы Диуретики Применение дапаглифлозина может повышать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, а также может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии (см. Инсулин и средства, усиливающие секрецию инсулина Инсулин и средства, усиливающие секрецию инсулина, такие как препараты сульфонилмочевины, вызывают развитие гипогликемии. Таким образом, для снижения риска развития гипогликемии при применении в комбинации с дапаглифлозином может быть целесообразным применение более в низких дозах инсулина или средств, усиливающих секрецию инсулина (см. Метаболизм дапаглифлозина проходит в основном путем конъюгации с глюкуронидом, опосредованной УДФ-глюкуронилтрансферазой 1А9 (UGT1А9). В ходе проведения исследований в условиях in vitro дапаглифлозин не подавлял изоферменты цитохрома Р450 (CYP): CYP 1А2, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4, но не индуцировал CYP 1A2, CYP 2B6 или CYP 3A4. Таким образом, предполагается, что дапаглифлозин будет менять метаболический клиренс одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами. Исследования по изучению взаимодействия, проведенные с участием здоровых добровольцев с использованием в основном одной дозы препарата, свидетельствуют о том, что фармакокинетика дапаглифлозина не меняется под влиянием метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, воглибоза, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана или симвастатина. После одновременного применения дапаглифлозина и рифампицина (индуктора различных активных переносчиков и ферментов, которые метаболизируют лекарственные средства) наблюдалось снижение на 22% системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина, но без клинически значимого действия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Клинически значимого эффекта при применении препарата с другими индукторами (например карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается. В исследованиях по изучению взаимодействия, проведенных с участием здоровых добровольцев с использованием в основном одной дозы препарата, дапаглифлозин не менял фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрата P-gp) и варфарина (S-варфарина, субстрата CYP 2C19) или антикоагулянтые эффекты варфарина, которые оценивали с помощью международного нормализованного отношения. После сочетанного применения дапаглифлозина с мефенамовой кислотой (ингибитором UGT1A9) наблюдалось увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого действия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Сочетание разовой дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата CYP 3A4) приводило к увеличению на 19% AUC симвастатина и увеличению на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Увеличение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым. Для мониторинга гликемического контроля следует воспользоваться альтернативными методами. дапаглифлозин не выявил никаких признаков токсичности у здоровых участников исследования при пероральном применении одноразовых доз до 500 мг (в 50 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека). У этих участников исследования выявляли глюкозу в моче в течение дозозависимого периода времени (не менее 5 дней для дозы 500 мг) без случаев дегидратации, артериальной гипотензии, электролитного дисбаланса, а также без клинически значимого действия на интервал Q–Tc. Частота развития гипогликемии была подобна частоте в группе применения плацебо. В клинических исследованиях, в которых применяли дозы до 100 мг 1 раз в сутки (в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека) в течение 2 нед здоровым участникам исследования и пациентам с сахарным диабетом ІІ типа, частота гипогликемии была несколько выше, чем в группе применения плацебо, и не была дозозависимой. Частота нежелательных явлений, включая дегидратацию или артериальную гипотензию, была подобна частоте в группе применения плацебо; клинически значимые дозозависимые изменения лабораторных показателей, включая уровни электролитов и биомаркеров функции почек в плазме крови, не отмечались. В случае передозировки следует начать соответствующее поддерживающее лечение, которое определяется клиническим состоянием пациента. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучали.

Next

Форсига лекарство от диабета

Лекарство от диабета форсига. Одно лекарственное средство – действий против диабета. Нормализует работу бетаклеток островков Лангерганса в. Форсига – единственный ингибитор SGLT2 с доказанной эффективностью и безопасностью на протяжении 4-х лет применения. Одна таблетка в сутки, независимо от приема пищи, гарантирует стабильное снижение кровяного давления, значимое и стойкое уменьшение показателей гликированного гемоглобина, устойчивое снижение массы тела. Препарат не показан для лечения ожирения и артериальной гипертензии. Полученные результаты были вторичными конечными точками в клинических исследованиях. Дапаглифлозин (торговый вариант Forxiga) в своем классе препаратов – ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера 2 типа (SGLT-2) на российском фармацевтическом рынке появился первым. Зарегистрирован он был в монотерапии для лечения СД 2-го типа, а также в комбинации с Метформином как стартовый препарат и при прогрессирующем течении заболевания. Сегодня накопленный опыт позволяет применять медикамент и для диабетиков «со стажем» во всех возможных сочетаниях: Осторожности требует применение Форсиги, если повышен гематокрит, есть инфекции мочеполовой системы, сердечная недостаточность в хронической форме. Терапевтический эффект осуществляется за счет ингибирования натрийглюкозного котранспортера, развивается фармакологическая глюкозурия, которую сопровождают снижение веса и уменьшение кровяного давления. Это триединое свойство инсулинонезависимого воздействия будет иметь еще ряд преимуществ: Инсулиннезависимый механизм воздействия реализуется во всех возможных комбинациях, на всех этапах ведения больного – от дебюта до прогрессирующих форм СД, когда необходимы комбинации с инсулином. Не изучены только его возможности при сочетании с агонистами рецепторов ГПП-1. Но несмотря на то, что механизм воздействия препарата инсулиннезависимый, можно ожидать опосредованного улучшения функций β-клеток и за счет основных механизмов действия улучшения чувствительности тканей к инсулину. После окончания курса приема ингибитора терапевтический эффект сохраняется достаточно долго. Препарат помогает гипертоникам контролировать кровяное давление, обеспечивая легкий гипотензивный эффект. Это в свою очередь способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых состояний. Форсига быстро нормализует показатели тощаковой гликемии, но концентрация холестерола (как общего, так и ЛПНП) может увеличиваться. Четыре года – не слишком солидный срок для клинической практики. Если сравнивать с препаратами метформина, успешно применяемыми десятки лет, то долговременная эффективность Форсиги изучена не во всех аспектах. О самолечении Форсигой не может быть и речи, но даже если препарат назначил доктор, надо прислушиваться к своему состоянию, записывать все изменения, чтобы вовремя предупредить врача. К таким состояниям можно отнести: Важно помнить, что дапаглифлозин провоцирует усиленную работу почек, со временем их работоспособность падает, как и скорость клубочковой фильтрации. Запущенная форма диабетической нефропатии предполагает искусственную очистку почек с помощью гемодиализа. Ингибитор увеличивает объем «сладкой» мочи, а вместе с ней и вероятность инфекций, сопровождаемых покраснениями, зудом, дискомфортом. Чаще такие симптомы по понятным причинам наблюдаются среди женщин. Ингибитор опасно использовать при СД 1-го типа, ведь глюкоза, которую организм получает с едой, также выводится почками. Увеличивается риск гипогликемии, быстро сменяющейся предкомой и комой. По поводу диабетического кетоацидоза четкой картины нет. Были зафиксированы отдельные случаи, которые могут быть связаны с другими сопутствующими компонентами метаболического синдрома. Параллельный прием мочегонных препаратов быстро обезвоживает организм и может быть опасным. После первоначальной грубой очистки она проходит ресорбцию. Почки – главный фильтрующий орган, очищающий кровь и удаляющий с мочой отработанные излишки веществ. Если соединения не соответствуют фракции фильтра, организм их выводит. Первой мочи всегда значительно больше, чем вторичной, которая накапливается за сутки вместе с метаболитами и удаляется почками. Есть у нас в организме и свои критерии, определяющие качество крови, пригодной для его жизнедеятельности. Такие излишки превышают предельный порог для почек (10-12 ммоль/л), поэтому при выработке первичной мочи ее частично утилизируют. Ученые попытались использовать эти возможности почек для настройки их на борьбу с гликемией и при других значениях сахара, а не только при гипергликемии. Для этого надо было нарушить процесс обратной абсорбции, чтобы большая часть глюкозы оставалась во вторичной моче и благополучно удалялась из организма естественным путем. Исследования показали, что натрийглюкозные котранспортеры, локализующиеся в нефроне, являются основой новейшего инсулиннезависимоого механизма, обеспечивающего баланс глюкозы. В случае гипергликемии у пациентов с СД 2-го типа SGLT-2 продолжают реабсорбировать глюкозу, главный источник калорий, в кровоток. Ингибирование натрий-глюкозного-котранспортера 2 типа SGLT-2 – это новый инсулиннезависимый подход в терапии СД 2-го типа, способствующий решению многих проблем гликемического контроля. Первую скрипку в процессе играют белки-транспортеры, в основном SGLT-2, захватывающие глюкозу, чтобы увеличить ее ресорбцию в почках. Ингибиторы SGLT-2 наиболее эффективны при экскреции глюкозы в объемах 80 г/сут. Естественно, после приема Форсиги диабетики чаще посещают туалет: суточный осмотический диурез возрастает на 350 мл. Параллельно уменьшается и объем энергии: за сутки диабетик теряет до 300 Ккал. Такой инсулиннезависимый механизм очень важен, так как β-клетки прогредиентно истощаются со временем, а инсулинорезистентность играет определяющую роль в прогрессировании СД 2-го типа. и эффективность низких доз), второй – сочетание с другими гипогликемическими средствами (метформином, ингибиторами ДПП-4, инсулином), третий вариант – с производными сульфонилмочевины или метформином. Лекарство достаточно изучено в клинических исследованиях, включая третью фазу испытаний, в которых приняли участие более 7 тысяч добровольцев. Отдельно изучалась эффективность двух доз Форсига – 10 мг и 5 мг в сочетании с метформином прологлированного воздействия, в частности – эффективность медикамента для гипертоников. Результаты исследований установили, что он оказывает значимый клинический эффект на уровень гликированного гемоглобина с достоверным отличием от группы плацебо, с динамикой Hb A1c около единицы (максимальные значения – при комбинации с инсулином и тиазолидиндионами) при начальных показателях не выше 8%. Все отличия носили достоверный характер по сравнению с плацебо. Форсига активно действует и на уровень тощаковой гликемии. Максимальный ответ дает стартовая комбинация дапаглифлозин метформин, где динамика показателей сахаров натощак превысила 3 ммоль/л. Оценка влияния постпрандиальной гликемии проходила после 24-х недельного приема препарата. Во всех сочетаниях получено достоверное по сравнению с плацебо отличие: монотерапия – минус 3,05 ммоль/л, добавление к препаратам сульфонилмочевины – минус 1,93 ммоль/л, сочетание с тиазолидиндионами – минус 3,75 ммоль/л. Заслуживает внимания и оценка влияния препарата на снижение массы тела. Все этапы исследования зафиксировали стабильное уменьшение веса: при монотерапии в среднем на 3 кг, при сочетании с лекарствами, способствующими набору веса (инсулином, препаратами сульфонилмочевины) – 1,6 -2,26 ммоль/л. Форсига в комплексной терапии может ликвидировать нежелательные последствия от медикаментов, способствующих набору веса. Треть диабетиков с весом от 92 кг, получающих Форсигу с Метформином, достигла за 24 недели клинически значимого результата: минус 4,8 кг (5% и более). Суррогатный маркер (окружность талии) также использовался в оценке эффективности. За полгода зафиксировано стойкое уменьшение окружности талии (в среднем – на 1,5 см) и этот эффект сохранился и усилился через 102 недели терапии (не менее 2 см). Продолжительность жизни во всем мире определяет кардиоваскулярная безопасность. Специальные исследования (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) оценивали особенности потери веса: 70% на протяжении 102-х недель его уходило за счет потери жировой прослойки – как висцеральной (на внутренних органах), так и подкожной. Стратегия оптимального снижения СС риска: С этой точки зрения идеальный препарат должен обеспечивать 100%-й контроль гликемии, низкий риск гипогликемии, положительное воздействие на массу тела и на другие факторы риска (в частности, высокое давление, риск ССС). Исследования с препаратом сравнения показало не только сопоставимую эффективность, более длительное удержание эффекта от Форсиги и Метформина за 4 года наблюдения, но и существенное похудение по сравнению с группой, принимавшей Метформин в сочетании с производными сульфонилмочевины, где наблюдалось увеличение веса от 4,5 кг. У гипертоников с исходными показателями до 150 мм рт. В этом плане Форсига соответствует всем современным требованиям: значительное снижение показателей гликированного гемоглобина (от 1,3%), низкий риск гипогликемии, похудение (минус 5,1 кг/год с сохранением на протяжении 4-х лет), снижение АД (от 5 мм рт. Объединенные результаты двух исследований показали, что профиль эффективности и безопасности препарата Форсига при лечении диабетиков с разными сопутствующими заболеваниями хороший. При изучении показателей артериального давления динамика систолического АД составила 4,4 мм рт. ст., получающих гипотензивные лекарства, динамика составила более 10 мм рт. Это наиболее часто назначаемый препарат (290 тысяч пациентов за 2 года).

Next

Форсига лекарство от диабета

Популярное лекарство от диабета типа — метформин. Форсига — препарат новый. Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины (в т. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии. 3 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 171. 45 мг, лактоза безводная - 50 мг, кросповидон - 10 мг, кремния диоксид - 3.

Next